Здоровье - медицинский портал Азербайджана

ЭНАП - эналаприл

таблетки

ЭНАП - эналаприлат

инъекции

ингибитор АПФ

Состав

1 таблетка содержит 2,5 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг эналаприла малеата.

1 ампула (1 мл) содержит 1,25 мг эналаприлата.

Действие

Энап - это пролекарство, которое активируется в организме посредством превращения в эналаприлат. Эналаприл ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, катализирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Эналаприл постепенно снижает кровяное давление и обычно не вызывает каких-либо изменений в частоте сердечных сокращений и минутном объеме. Энап уменьшает гипертрофию левого желудочка, улучшает коронарную гемодинамику, снижает чувствительность сердца к ишемическому повреждению и частоту опасных желудочковых аритмий. После инфаркта препарат уменьшает развитие некроза миокарда, улучшает метаболизм и снижает частоту возникновения аритмий, отмечающихся после восстановления кровоснабжения сердечной мышцы.

Препарат поддерживает и улучшает функцию почек, а также замедляет развитие хронических прогрессирующих заболеваний почек. Эналаприл улучшает качество жизни и уменьшает коэффициент смертности. Эффект препарата не зависит от возраста и пола больного, вредных привычек (курение) или от уровня ренина в сыворотке. Препарат не влияет на метаболизм глюкозы и липопротеинов, а также на половую функцию. После перорального приема препарата быстро абсорбируется около 60% эналаприла.

В печени происходит превращение препарата в активный метаболит - эналаприлат. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке достигается через 3-4 часа. При назначении многократных доз эналаприла малеата время полувыведения эналаприлата из сыворотки составляет приблизительно 11 часов. Эналаприлат после перорального приема плохо абсорбируется, поэтому его назначают внутривенно. После в/в инъекции действие начинается уже через 5-15 минут, максимальный эффект достигается через 1-4 часа. Действие продолжается приблизительно 6 часов.

Показания

Таблетки

Первичная артериальная гипертензия.

Вторичная гипертензия при заболеваниях почек (также при почечной недостаточности и диабетической нефропатии).

Застойная сердечная недостаточность.

Инъекции

Артериальная гипертензия в случаях, когда пероральное лечение невозможно;

внезапные повышения кровяного давления (гипертонический криз и гипертоническая энцефалопатия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу или его метаболиту эналаприлату, ангионевротический отек в анамнезе, т.е. после лечения ингибиторами АПФ.

Порфирия.

Беременность и кормление грудью.

Меры предосторожности

Гипотония может появиться (чаще после первого приема) у больных с тяжелой сердечной недостаточностью и гипонатриемией, с тяжелой почечной недостаточностью и у тех больных с гипертензией, которые находятся в состоянии гиповолемии по причине лечения диуретиками, бессолевой диеты, поносов, рвоты или гемодиализа.

При наступлении гипотонии больному следует придать горизонтальное положение с низким изголовьем и при необходимости увеличить объем плазмы путем инфузии физиологического раствора. Развитие гипотонии с тяжелыми последствиями происходит редко и имеет преходящий характер. Чтобы избежать этого, еще до назначения терапии эналаприлом по возможности следует прервать лечение диуретиками и отменить бессолевую диету.

В других случаях, перечисленных выше, и в случае невозможности отказаться от терапии диуретиками, лечение препаратом Энап следует начинать с минимальной дозы (2,5 мг). Преходящая гипотония не является противопоказанием для лечения эналаприлом. После коррекции кровяного давления и объема плазмы последующие дозы препарата обычно переносятся больными хорошо. В случаях симптоматической гипотонии следует уменьшить дозу препарата или прекратить лечение Энапом.

В случаях развития ангионевротического отека лица, шеи, языка, глотки и гортани обычно бывает достаточно отменить препарат Энап и назначить антигистаминные препараты. При тяжелых случаях ангионевротического отека следует назначить адреналин и обеспечить свободный проход воздуха через дыхательные пути (интубация или ларинготомия).

Следует избегать назначения препарата пациентам, страдающим билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии, развивающимся при сохранении только одной почки. Поэтому лечение пациентов с подозрением или со скрытой формой вазоренальной гипертензии следует проводить только опытным специалистам.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Энап пациентам, страдающим тяжелой формой стеноза аорты, идиопатическим субаортальным мышечным стенозом и генерализованным артериосклерозом.

Поскольку в период лечения препаратом Энап возможно повышение уровня содержания калия в сыворотке, особенно у пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью, одновременный прием эналаприла и калийсберегающих диуретиков, таких, как спиронолактон, амилорид и триамтерен, не рекомендуется.

Вследствие повышенного риска анафилактических реакций эналаприлат не следует назначать больным на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, при аферезном лечении декстран сульфатом и непосредственно перед десенсибилизацией от осиного или пчелиного яда.

Взаимодействие

Прием пищи не влияет на абсорбцию Энапа. Одновременное применение препарата Энап и диуретиков, бетаблокаторов, метилдопы, нитратов, антагонистов кальция, гидралазина и празозина оказывает синергическое действие на снижение кровяного давления. Взаимодействие с препаратами наперстянки не имеет клинически важного значения. Опасность гипотонии увеличивается во время общей анестезии и при одновременном применении Энапа и алкоголя. Одновременный прием Энапа и нестероидных противовоспалительных препаратов уменьшает эффективность эналаприла и увеличивает риск возникновения нарушений функции почек. Одновременное применение спиронолактона, амилорида, триамтерена или назначение калия может привести к развитию гиперкалиемии, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью.

Эналаприл сокращает период полувыведения теофиллина и снижает клиренс лития, а циметидин продлевает период полувыведения эналаприла.

Беременность и кормление грудью

Препарат противопоказан во время беременности, особенно во второй и третий триместр (X), и в период кормления грудью.

Дозировка

Дозу препарата следует корректировать в соответствии с состоянием больного и его потребностями. По возможности пациентам рекомендуется прервать терапию диуретиками (или уменьшить дозу диуретиков) и отказаться от бессолевой диеты по крайней мере за 2-3 дня до начала терапии Энапом. После приема первой дозы рекомендуется наблюдение пациента и частое измерение кровяного давления в течение нескольких последующих часов.

Если существует высокий риск развития гипотонии, то такому пациенту первую дозу препарата следует дать в лечебном учреждении и наблюдать пациента по крайней мере в течение 5 часов. Во время наблюдения пациент должен находиться в положении лежа.

Лечение гипертензии

Доза корректируется в зависимости от степени снижения артериального давления. Пациентам, которым до начала лечения нельзя было отменить терапию диуретиками, начальная доза препарата должна составлять 2,5 мг в один прием. Эти пациенты должны находиться под наблюдением врача по крайней мере в течение 2 часов после приема первой дозы препарата или в течение 1 часа после стабилизации кровяного давления.

Лечение застойной сердечной недостаточности

Пациент должен находиться под медицинским контролем по крайней мере в течение 2 часов или 1 часа после стабилизации артериального давления. Дозу препарата Энап следует постепенно увеличивать до достижения полного клинического эффекта, который обычно наступает через 2-4 недели лечения.

Инъекции

Инъекции вводятся медленно внутривенно, в течение не менее 5 минут. Возможно также разведение препарата в 50 мл 5% раствора глюкозы, физрастворе, в 5% растворе глюкозы в физрастворе или 5% растворе глюкозы в растворе Хартмана.

Терапия Энапом в/в обычно длится 48 часов. При переходе на пероральную форму лечения таблетками Энап рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в день для больных, которым ранее вводились обычные дозы Энапа в инъекциях.

При необходимости доза может быть увеличена. Для больных, лечение которых проводилось половинной начальной дозой Энапа в инъекциях, рекомендуемая доза препарата при переходе на пероральную форму составляет 2,5 мг в день.

Побочные действия

Побочные явления обычно слабо выражены и имеют преходящий характер, поэтому обычно отмены терапии не требуется. Чаще всего отмечается гипотония (особенно после приема первой дозы), могут также наблюдаться головокружение, головная боль, чувство усталости, тошнота, кашель, ортостатическая гипотония, диарея, запор, мышечные судороги, кожная сыпь, ангионевротический отек, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, изменения вкусовых ощущений и голоса.

Сообщалось, что в очень редких случаях Энап повышает уровни содержания мочевины и креатинина, или трансаминаз в сыворотке, или вызывает протеинурию или холестатическую желтуху. После отмены терапии все показатели нормализуются.

Передозировка

Наиболее частым признаком передозировки является гипотония. Обычно достаточно кратковременной отмены терапии эналаприлом. Больного следует положить в горизонтальное положение с низким изголовьем. В тяжелых случаях необходима инфузия физраствора или ангиотензина II. После приема внутрь большого количества таблеток рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. Необходимо проводить мониторинг артериального давления, дыхательной функции, уровня содержания калия, мочевины, креатинина в сыворотке и диуреза. В случае развития гипотонии следует провести вливание физиологического солевого раствора.

В тяжелых случаях токсическое количество эналаприла и эналаприлата может выводиться из организма с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Гемодиализный клиренс эналаприлата составляет 38-62 мл/мин, а концентрация эналаприлата в сыворотке после четырехчасового гемодиализа снижается на 45-57%.

Упаковка

20 таблеток по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг.