Здоровье - медицинский портал Азербайджана

Новонорм - быстродействующее гипогликемическое средство для перорального применения. Стимулирует высвобождение инсулина, не нарушает биосинтез инсулина в островковых клетках поджелудочной железы. Применяется у больных с диабетом 2-го типа.

НовоНорм - эффективное средство первого ряда для монотерапии больных сахарным диабетом 2-го типа, ранее получавших препараты сульфонилмочевины (глибенкламид, глипизид, гликвидон, гликлазид, глимепирид) или метформин, можно переводить на НовоНорм с сохранением или улучшением компенсации обмена веществ;

эффективность препарата НовоНорм в плане длительного поддержания компенсации углеводного обмена выше, чем эффективность глипизида;

в комбинации с метформином НовоНорм обеспечивает синергическое улучшение контроля гликемии.

Состав и форма выпуска:

НовоНорм таблетки по 30 шт. в упаковке.

1 таблетка НовоНорм содержит репаглинид 500 мкг, 1 мг и 2 мг.

Активное-действующее вещество:

Репаглинид / Repaglinide.

Свойства / Действие:

НовоНорм (репаглинид) - пероральное быстродействующее гипогликемическое средство.

Новонорм стимулирует высвобождение инсулина из функционирующих бета-клеток поджелудочной железы. Новонорм блокирует АТФ-зависимые каналы в мембранах бета-клеток при посредстве белков-мишеней, что приводит к деполяризации бета-клеток и открытию кальциевых каналов. Повышенный приток кальция индуцирует секрецию инсулина.

После приема Новонорма инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 мин, что приводит к снижению уровня глюкозы в крови. В периоды между приемами пищи не отмечается повышения концентрации инсулина. У больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом (тип II) при приеме Новонорма в дозах от 0.5 до 4 мг отмечается дозозависимое снижение уровня глюкозы в крови.

НовоНорм имеет иное, чем производные сульфонилмочевины, место связывания на бета-клетке. В отличие от препаратов сульфонилмочевины, НовоНорм не нарушает биосинтез инсулина в островковых клетках поджелудочной железы.

Фармакокинетика:

Обеспечивает быстрое высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы с последующим быстрым снижением гликемии (принцип "быстро всасывается - быстро выводится"). 

После приема Новонорма внутрь репаглинид быстро абсорбируется из ЖКТ, абсорбция высокая. Не было отмечено клинически значимых различий фармакокинетических параметров репаглинида при приеме Новонорма непосредственно перед приемом пищи, за 15 и 30 мин до еды или натощак. Время наступления Cmax - 1 ч. Т1/2 - 1 ч. Объем распределения - 30 л. Связь с белками - 90 - 98%. Полностью метаболизируется в печени под воздействием CYP3A4 до фармакологически неактивных метаболитов. Экскреция преимущественно с желчью, почками - 8% в виде метаболитов, через кишечник - 1%.

Показания:

Применяется у больных с диабетом 2-го типа, у которых удовлетворительный контроль гликемии не достигается с помощью диеты, снижения массы тела и физической нагрузки. 

НовоНорм также показан в комбинации с метформином у больных диабетом 2-го типа, у которых не достигается контроль при применении метформина в качестве монотерапии.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования Новонорма устанавливают индивидуально, подбирая дозу с целью оптимизации уровня глюкозы.

Рекомендуемая начальная доза Новонорма составляет 0.5 мг за 0-30 минут перед каждым основным приемом пищи. Частота приема Новонорма в сутки в зависимости от режима питания - две, три, четыре дозы в день. Если больные переводятся с терапии другим пероральным сахароснижающим препаратом, то рекомендуемая начальная доза Новонорма составляет 1 мг перед каждым основным приемом пищи. Доза может удваиваться (максимально до 4 мг) до достижения удовлетворительного контроля уровня глюкозы.

Повышение дозы Новонорма необходимо проводить не ранее, чем через 1-2 недели постоянного приема в зависимости от лабораторных показателей углеводного обмена.

Рекомендуемая максимальная однократная доза Новонорма составляет 4 мг перед каждым основным приемом пищи; общая максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг.

гибкое дозирование препарата НовоНорм во время еды;

прием препарата НовоНорм во время еды достоверно улучшает компенсацию углеводного обмена по сравнению с плацебо;

гибкий режим дозирования препарата НовоНорм во время еды означает отсутствие риска гипогликемии в случае пропуска или запоздания с приемом пищи;

больных диабетом 2-го типа можно эффективно лечить препаратом НовоНорм согласно концепции: "Прием пищи - прием препарата. Нет приема пищи - нет приема препарата".

Передозировка:

Симптомы: развитие гипогликемического состояния: чувство голода, потливость, ощущение сердцебиения, тремор, беспокойство, головная боль, бессонница, раздражительность, депрессия, нарушение речи и зрения.

Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять глюкозу или раствор сахара; при потере сознания в/в вводят глюкозу или 1-2 мл глюкагона. После восстановления сознания - прием легко усваиваемых углеводов (во избежание повторного развития гипогликемии).

Противопоказания:

индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) репаглинида или других компонентов препарата Новонорм;

диабет I типа (инсулинзависимый сахарный диабет);

диабетический кетоацидоз;

диабетическая прекома и кома;

микроангиопатия;

печеночная и/или почечная недостаточность;

инфекционные заболевания;

большие хирургические вмешательства;

сопутствующее лечение лекарственными препаратами, ингибирующими или индуцирующими CYP3A4;

беременность и лактация.

С осторожностью Новонорм применяют: лихорадочный синдром, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы.

Применение в период беременности и лактации:

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Новонорма (репаглинида) при беременности не проводилось, в связи с чем применение препарата не рекомендуется. При беременности, во время родов и в послеродовом периоде возможны существенные изменения состояния углеводного обмена, что требует тщательного медицинского контроля за состоянием пациентки и перевода на инсулин. В экспериментальных исследованиях установлено, что тератогенное действие у Новонорма отсутствует; однако при применении препарата в высоких дозах у крыс на последней стадии беременности наблюдалась эмбриотоксичность, нарушение развития конечностей у плода.

При необходимости применения Новонорма (репаглинида) в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Репаглинид выделяется с грудным молоком.

Побочные реакции:

В ходе контролированных клинических исследований было установлено, что частота и тяжесть побочных эффектов Новонорма не отличались от таковых для других пероральных препаратов, стимулирующих секрецию инсулина.

Наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: легкая гипогликемия (бледность, усиление потоотделения, сердцебиение, расстройства сна, тремор), транзиторные нарушения зрения (колебания уровня глюкозы в крови), расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, диарея, тошнота, рвота, запор).

Возможны также незначительное и транзиторное повышение уровня ферментов печени, нарушение функции печени (холестаз), аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), неврологические расстройства (парезы, нарушения чувствительности), нарушения кроветворения (панцитопения), фотосенсибилизация, головная боль, усталость, слабость, головокружение.

НовоНорм не вызывает тяжелой гипогликемии;

профиль побочных реакций препарата НовоНорм сопоставим с таковым у существующих препаратов сульфонилмочевины;

НовоНорм не приводит к повреждению печени;

НовоНорм хорошо переносится больными сахарным диабетом 2-го типа пожилого возраста, а также пациентами с умеренным поражением печени или почек.

Меры предосторожности и особые указания:

Лечение Новонормом проводят в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую содержания глюкозы в крови и моче.

В дополнение к обычному самоконтролю содержания глюкозы в крови и моче, больной должен периодически наблюдаться у врача с мониторингом показателей гипогликемии для определения минимальной эффективной дозы.

У ослабленных больных или у пациентов пониженного питания начальная и поддерживающая дозы Новонорма должны быть минимальными, необходим осторожный подбор доз для предупреждения гипогликемических реакций.

В случае заболевания печени или почек, обширного оперативного вмешательства либо недавно перенесенного заболевания или инфекции контроль над содержанием глюкозы в крови и течением сахарного диабета на фоне приема препарата НовоНорм может быть утрачен.

При применении Новонорма у пациентов с заболеваниями почек следует учитывать, что общий клиренс репаглинида в плазме снижен. Подбор дозы Новонорма пациентам с патологией почек следует проводить с осторожностью (в связи с повышенной чувствительностью к инсулину).

Возникающие гипогликемические состояния обычно являются реакциями средней степени тяжести и легко купируются приемом углеводов. При тяжелых состояниях может возникнуть необходимость в/в введения глюкозы. Вероятность развития таких реакций зависит от таких индивидуальных факторов, как диетические привычки, доза Новонорма, интенсивность физических нагрузок и стрессовых ситуаций.

Клинические исследования безопасности применения препарата Новонорм у пациентов старше 75 лет и у больных с печеночной недостаточностью не проводились.

Нет оснований предполагать возможность перекрестных аллергических реакций с производными сульфонилмочевины вследствие различной химической структуры.

Нужно предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола, НПВС, а также при голодании. Этанол может усиливать и продлевать гипогликемический эффект Новонорма (репаглинида).

Следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

Необходима коррекция дозы Новонорма при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

Во время лечения Новонормом не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрой реакции. Пациентов следует предупредить о мерах предосторожности во избежание развития гипогликемии во время вождения автотранспорта. Это особенно важно для больных с недостаточным знанием симптомов гипогликемии или частыми гипогликемическими реакциями.

Лекарственное взаимодействие:

НовоНорм в комбинации с другими препаратами, стимулирующими секрецию инсулина, может вызвать гипогликемию.

Ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, пентоксифиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины, пролонгированные сульфаниламиды, противотуберкулезные средства, салицилаты, НПВС, пробенецид, аллопуринол, октреотид, этанол - усиливают эффект Новонорма.

Барбитураты, хлорпромазин, ГКС, симпатомиметики, глюкагон, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральные контрацептивы и эстрогены, салуретики, гормоны щитовидной железы, соли лития, рифампицин, фенитоин, даназол - ослабляют эффект Новонорма.

При одновременном применении препарата НовоНорм с препаратами, которые в основном выводятся с желчью, следует учитывать возможность потенциального взаимодействия между ними.

В связи с имеющимися данными о метаболизме репаглинида системой цитохрома CYP3A4 следует учитывать возможное взаимодействие препарата НовоНорм с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, флуконазол, мибефрадил), приводящее к повышению уровня репаглинида в плазме.

Лекарственные препараты, индуцирующие CYP3A4 (рифампицин, фенитоин), могут снижать концентрацию репаглинида в плазме.

Поскольку величина индуцирующего эффекта неизвестна, совместное применение препарата НовоНорм с этими препаратами противопоказано.

Условия хранения:

Хранить в сухом месте.

Срок годности 4 года.

Условия отпуска из аптеки - отпускается по рецепту.